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DICP OpenIR  > 中国科学院大连化学物理研究所  > 学位论文
学科主题: 有机化学
题名: 拟除虫菊酯及β-榄香烯衍生物的平行合成及活性评价
作者: 肖远胜
答辩日期: 2004-09-01
导师: 梁鑫淼
专业: 有机化学
授予单位: 中国科学院研究生院
学位: 博士
关键词: 活性测试 ;  化合物库 ;  β-榄香烯 ;  拟除虫菊酯
其他题名: Parallel Synthesis and Screening of Pyrethroid and β-elemene Derivatives
摘要: 本论文的内容包括含氮杂环菊酯化合物库和β-榄香烯化合物库的设计、合成和生物活性评价,以及合成子库的建立。化合物库的合成分别采用了随机合成和结构优化两种设计方法。结合菊酸和含氮杂环我们采用平行法建立了357个化合物的杂环菊酯随机化合物库。对化合物库进行杀虫、杀菌和除草等活性测试的结果表明:化合物的杀虫效果不明显;一些化合物在某些靶标的体外活性测试中ED_(50) 值小于0.1×10-6,在体内活性测试中,多数化合物对蕃茄晚疫霉菌和蕃茄底腐霉菌的抑制活性较好,另有5个化合物表现较高的杀菌活性,可以作为先导化合物进行结构优化;在除草活性测试中,活性最高化合物的抑制率在所有6 种除草靶标的测试中都超过了95%。分析活性结果我们发现,菊酸的种类及羟基、氨基在杂环上的位置对化合物的生物活性有明显的影响。在β-榄香烯化合物库的设计中,我们提出了以双官能团桥接进行β-榄香烯结构改造的设计思路。通过一个易于提纯的β-榄香烯哌嗪关键中间体,利用组合合成得到了系列杂环β-榄香烯衍生物。生物活性测试结果表明,大多数化合物的对靶标的抑制活性好于β-榄香烯,尤其对巨噬细胞弹性酶(HME)的抑制效果较好,有5 个化合物的...
语种: 中文
内容类型: 学位论文
URI标识: http://cas-ir.dicp.ac.cn/handle/321008/106050
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肖远胜. 拟除虫菊酯及β-榄香烯衍生物的平行合成及活性评价[D]. 中国科学院研究生院. 2004.
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