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学科主题: 物理化学
题名: 自微乳载药系统(SMEDDS)用于提高丹参酮口服生物利用度的研究
作者: 汪圣华
答辩日期: 2010-05-31
导师: 谢威扬
专业: 生物化工
授予单位: 中国科学院研究生院
学位: 博士
摘要: 丹参酮为脂溶性物质,主要用于治疗心血管疾病,但是其水溶性差,在口服中在胃肠道中溶出困难,影响了吸收,从导致了丹参酮的口服生物利用度低。论文采用自微乳载药系统(SMEDDS)提高丹参酮的口服生物利用度。 通过丹参酮处方材料中的溶解度、材料间的相互作用和三元相图的研究结合采用星点设计-效应面优化法,以乳化时间、粒径和分布为指标,确定中链甘油三酸酯(MCT)、聚氧乙烯(40)氢化蓖麻油和1,2-丙二醇分别作为丹参酮SMEDDS 的油相、表面活性剂和助表面活性剂,优化处方范围MCT 为35.5~41.0%,Km 值(聚氧乙烯40 氢化蓖麻油与1,2-丙二醇质量比)为2.0~2.9。 研究了上述处方范围内SMEDDS 对丹参酮的增溶和吸收性能,考察了SMEDDS 对丹参酮增溶和吸收的规律,结果表明:自微乳比胶束具有更好的增溶和吸收效果,而且随着MCT 用量的增加,丹参酮的增溶能力和吸收均有增加。丹参酮在SMEDDS 增溶与它形成的微乳结构中的油相的用量和溶解能力相关,而吸收经初步探讨与粘度和亲疏水性有关。 最后,在SMEDDS 对丹参酮增溶和促进吸收规律的指导下,选择了处方MCT40%,Km=2,进行了体内外的评价,结果丹参酮SMEDDS 在体外具有良好的乳化能力和稳定性;生物利用度的研究表明:在大鼠体内口服生物利用度较原料提高了3.27 倍。
语种: 中文
内容类型: 学位论文
URI标识: http://cas-ir.dicp.ac.cn/handle/321008/116607
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汪圣华. 自微乳载药系统(SMEDDS)用于提高丹参酮口服生物利用度的研究[D]. 中国科学院研究生院. 2010.
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